主要适用于胃癌、肺癌、乳腺癌,也适用于肝癌、胰腺癌、结直肠癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔内积液。在组织中经酶活化后,它的作用似双功能或三功能烷化剂,丝裂霉素可与DNA发生交叉联结,抑制DNA合成,对RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。在应用丝裂霉素后数月仍应随访血常规及肾功能,特别是接受总量大于60mg的患者,易发生溶血性贫血。丝裂霉素与多柔比星同时应用可增加心脏毒性,建议多柔比星的总量限制在按体表面积450mg/m2以下。丝裂霉素一般经静脉注射给药,也可经动脉注射及腔内注射,但不可作肌内或皮下注射。由于丝裂霉素有延迟性及累积性骨髓抑制,一般较大剂量应用时两疗程之间间隔应超过6周。注射用丝裂霉素:2mg.
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