美托洛尔是一种选择性的β 1受体拮抗剂,其对心脏β 1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β 2受体产生作用所需剂量。美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用,降低心率、心排出量及血压。在治疗剂量,美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体拮抗剂,该特性使之能与β 2受体激动剂合用,治疗合并有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。与非选择性β受体拮抗剂相比,美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小,血糖回升至正常水平的速度较快。美托洛尔治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加,然而,长期治疗获得的血压下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不变。
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