周期素依赖性蛋白激酶抑制因子(Cyclin‐dependent ki‐nase inhibitor,CKI)是细胞周期的内源负调节因子,也具有很高的结构相似性和进化保守性。Cyclin/CDK可以将pRb由去磷酸化状态转变为磷酸化状态,促进G1/S转换与DNA合成。负性调节因子CKIs的突变及功能异常,减轻了对Cyclins/CDKs的抑制作用,不能阻止细胞在周期中的进程,也会导致肿瘤的发生。如下两节将讨论Cyclilns/CDKs分子靶点抑制剂的抗肿瘤作用。