该药能分布于大多数组织器官和体液中,在感染存在时可透过血脑屏障,在脑脊液中对多数病原菌达到有效的治疗浓度。50%的药物被代谢成具有一定活性的去乙酰头孢噻肟和其他未知的无活性代谢产物,去乙酰头孢噻肟的抗菌活性为头孢噻肟的1/10,药物与其代谢物联合有协同抗菌现象。50%的药物以原形及15%~25%去乙酰头孢噻肟从尿中排泄。半衰期为1小时,去乙酰头孢噻肟的半衰期为1.6小时。肾功能减退患者少量原形药物在体内蓄积,去乙酰基代谢产物的半衰期延长。头孢噻肟每次1g,磺苄青霉素每次5g,均静脉滴注给药,每日2次,疗程5天,头孢噻肟组的有效率(64.8%)显然高于磺苄青霉素组(44.4%)。
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