前面已述,糖皮质激素,水杨酸盐及秋水仙碱等均能通过抑制激肽释放酶的活性阻滞激肽生成。Vavrek等(1985年)证明了[ D‐phe 7 ]‐缓激肽为第一个缓激肽竞争性拮抗剂,随后又发现两种类型的拮抗剂,即B 1和B 2型受体拮抗剂以及选择性的B 1受体拮抗剂。本药已试用于临床且疗效满意,但因其体内有效半衰期很短,尚有缺点,不过随研究的深入,预计今后将有更新的非选择性或选择性的拮抗剂用于临床。