1936年,Phatak和Leake发现某些呋喃类化合物具有抗菌活性,1944年,Dodd和Stillman发现在呋喃环的5位引入硝基后可以增强其抗菌防腐能力,并且从合成的5硝基呋喃化合物中发现活性较好的呋喃西林(Furacilin)。呋喃西林对革兰氏阳性和阴性菌均有活性,可用于烧伤、创伤和溃疡的治疗,但由于其毒性比较大,仅作为外用药使用。呋喃西林的发现,引起人们对硝基呋喃衍生物的重视,合成了数以千计的化合物,并试验其抗菌活性。主要用于菌痢、脑炎,也用于尿路感染、伤寒和副伤寒等。