本品口服吸收迅速完全,给药后30分钟左右起效,tmax为1~3小时,半衰期为14±2小时,作用持续时间为8~12小时。体内分布广泛,局部浓度以肺、脾、肾较高。主要经肝脏代谢,裂解成以甲苯甲基化合物为主的降解物经尿液排出,本品较少透过血脑屏障。本品为哌啶类抗组胺药,在体内与组胺竞争效应细胞上的H1受体,使组胺类物质完全丧失同H1受体结合的机会,从而抑制过敏反应的发生。因而本品对于阻断H1受体具有较高的选择性,尚未发现本品有其他药理作用。除个别对药物有特异反应外,本品毒性及副作用极小,偶有恶心不适等,减量或停药后症状可自行消失。缓释片剂:10mg。
……