在体内主要代谢物为地芬诺辛(diphenoxylic acid),其止泻作用比母体强5倍。半衰期为2.5小时,地芬诺辛为12~24小时。对肠道作用类似吗啡,可直接作用于肠道平滑肌,通过抑制肠黏膜感受器,消除局部黏膜的蠕动反射而减弱肠蠕动,同时增加肠道的节段性收缩,使肠内容物通过延迟,有利于肠内水份的吸收。1 ﹒适应证适用于急性或慢性功能性腹泻。1 ﹒偶见口干、腹部不适,恶心呕吐,嗜睡,烦躁、失眠等。复方地芬诺酯片:含地芬诺酯盐酸盐2.5mg,硫酸阿托品0.025 mg。