De Rosa等[ 206 ]研究采用羟丙基‐β‐环糊精(HP‐β‐CD)将胰岛素包合后,制成包合物溶液/PLGA乳剂,经喷雾干燥法制备微球。试验结果表明,包合物不改变胰岛素次级结构,而且明显减少了微球药物突释并减慢了释药速度。另一种原因是由于加入甘油可以使PLGA的玻璃化转变温度由42.5℃降至36.7℃,微球骨架的多孔结构随着浸入溶出介质或注入皮下或肌肉组织(37℃)而迅速消失,使微球内胰岛素的扩散得到有效抑制。如在微球骨架中加入30%和50%的豆蔻酸乙酯,可以使微球在4周内按零级速度释放90%药物。
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