青霉素透入脑脊液、眼房水、前列腺液中的量较少。本品基本上不代谢,只有极少量青霉素在肝内代谢,主要代谢产物为青霉素裂解酸(peniciloic acid)。2 ﹒中枢神经系统反应大剂量青霉素(每日2500万U)治疗,可能在治疗后3天或稍晚出现抽搐、昏迷等神经系统毒性反应(青霉素脑病),鞘内注射青霉素也可引起以上反应。青霉素类可引起溶血性贫血,是由于Ig M抗体抗青霉素‐红细胞复合物所引起的免疫反应。1 ﹒丙磺舒能抑制肾小管分泌,因而可延长青霉素血药浓度维持时间,对青霉素有增效作用。2 ﹒青霉素类与氨基苷类抗生素呈协同作用,但大剂量青霉素或其他半合成青霉素可使氨基苷类活性降低。
……