[治疗]一、肠 道

口服药物在到达体循环前，要经历小肠和肝脏这两个器官进行生物转换，被称为肝肠的“首过效应”，决定了药物的口服生物利用度。主要的酶类有P450酶、葡萄糖醛酸转移酶、转硫酶、N‐乙酰转移酶、谷胱甘肽转移酶、酯酶和乙醇脱氢酶。这些酶不像在肝脏中那样均匀分布，而是呈梯度分布，从十二指肠、空肠到回肠逐次降低，而且在小肠绒毛端的表达最多。在人类有些药物口服后因肠道CYP3A4的代谢而呈现出显著的首过效应，如环孢素、维拉帕米、咪达唑仑、沙奎那韦等。