组胺作为一种神经介质,参与调节睡眠。由于机体内组胺受体可分为两类:H1及H2受体,因此抗组胺药物也分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。临床常用的药物主要有苯海拉明、非那根(异丙嗪)、扑尔敏、茶苯海明、赛庚啶、阿司咪唑(astemizole)、特非那定(terfenadine)、富马酸酮替芬(ketitifen fumarate)、富马酸。H2受体拮抗剂中,西咪替丁增加慢波睡眠,但雷尼替丁则无此作用。