人工合成的口服降血糖药(oralhypoglycemic agents)口服有效,使用方便,成为治疗2型糖尿病的主要药物。1956年,推出的口服降糖药甲苯磺丁脲(tolbutamide)成为临床广泛应用的第一代磺酰脲类药物,1970年以来,陆续研制出一批安全有效的第二代磺酰脲类药物。曲格列酮(troglitazone)作为用于临床的第一个该类药物,因肝毒性于2000年被淘汰,目前临床应用的有罗格列酮(rosiglitazone)和吡格列酮(pioglitazone)等。