许多受体与神经调质参与了机体对伤害性刺激的调节过程,鞘内给药是通过药物与这些调质作用来缓解疼痛的。常用的药物包括阿片受体拮抗剂、α 2受体激动剂、局麻药、新斯的明等。吗啡长期以来是鞘内使用的主要药物,鞘内吗啡用量和胃肠外吗啡用量之比为1 ∶ 100。鞘内使用小剂量吗啡便可达到充分的镇痛,也避免了其副作用如皮肤瘙痒、恶心、呕吐,甚至呼吸抑制等。当鞘内吗啡浓度高于25 mg/ml时,导管尖端会形成肉芽肿,此时镇痛作用会突然消失或产生新的、逐渐加重的神经症状。一旦发生应停药,并改用GABA激动剂等药物治疗,全身给予苯二氮类药如地西泮可以减轻伴随肌阵挛出现的兴奋焦虑症状。
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