权威医学用药书籍速查系统

[治疗]七、硝 基

硝基为强吸电子性基团,可成为氢键接受体。化合物中由硝基引起的物理化学性质的变化有:水溶解度降低,脂溶性增加,pKa降低,偶极矩增加等。氯霉素中硝基的吸电子作用对保持活性有较大作用,如氯霉素的合成类似物甲砜霉素(thiamphenicol)是将硝基换成吸电性更强的甲砜基,抗菌活性增强,副作用减少。还有一些硝基化合物的作用是硝基还原成氨基的缘故,如卢比替康(rubitecan)的抗癌作用是在细胞内被还原成9‐氨基喜树碱而起效。

……
——《临床药物化学》
书名:《临床药物化学》
栏目:临床药物化学 > 第十一章 药物的化学结构与生物活性 > 第二节 取代基与生物活性
作者:翁玲玲
参编:王润玲,吕子敏,杨晓虹,陈有亮,赵桂森
页码:336
版本:1
出版时间:2007-07-01
© 2015-2019 天山医学院 XiaBBY#VIP.QQ.COM