1929年Fleming发现污染葡萄球菌平皿上的青霉菌有拮抗和溶解葡萄球菌菌落的现象。此后他从青霉菌培养液中获得一活性物质,称之为“青霉素”。经静脉给予较大剂量(成人每日1000万U)的青霉素可提高脑脊液中的药物浓度。快速、大量静脉注射或鞘内注射本品可引起青霉素脑病,临床表现为腱反射亢进、肌肉痉挛、抽搐,甚至昏迷等。青霉素溶液浓度一般应控制在1万~4万U/ml,高浓度静脉滴注可致血管炎。本品的水溶液在室温下不稳定, 20万U/ml青霉素溶液在30℃放置24h后效价下降56%,青霉烯酸(可引起变态反应的衍生物)含量约增加200倍。
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