氨基糖苷类钝化酶,如乙酰化酶(AAC)、磷酸化酶、腺苷化酶(AAD),能将氨基糖苷类抗生素的游离氨基乙酰化,将游离羟基磷酸化、核苷化,使药物不易进入菌体内,也不易与细菌内靶位(核糖体30S亚基)结合,从而失去抑制蛋白质合成的能力。