药物被吸收后,在转运过程中,血浆蛋白结合是影响药物分布过程的最主要因素,故又称药物血浆蛋白结合(plasma protein binding)的相互作用。血浆白蛋白由20种不同氨基酸组成,其中谷氨酸、精氨酸、酪氨酸的酸性基团与碱性药物结合,酸性药物与血浆蛋白的结合要比碱性药物强。结合型是指药物在血浆内与血浆蛋白结合,形成大分子结合物,这些结合物不能透膜进入作用部位,故没有药理活性。每种药物的血浆蛋白结合率不同,联合用药时,两种或多种药物因血浆蛋白结合率不同,将在血浆蛋白结合部位竞争蛋白结合部位。5),使结合力弱的药物从血浆蛋白结合部位上置换出来,在血浆中游离型浓度升高,药理作用增强,但同时毒副作用增大。
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