‐内酰胺酶抑制剂(β‐lactamaseinhibitors)是能与β‐内酰胺酶较紧密结合,使酶不与β‐内酰胺类抗生素作用,从而保持抗生素活性的一类新型药物。病原菌对一些常见的β‐内酰胺类抗生素(青霉素类、头孢菌素类)产生耐药性的主要原因,是细菌由质粒传递而产生β‐内酰胺酶,使一些抗菌药物β‐内酰胺环水解而失活。为了克服这种耐药性,除了研制具有耐β‐内酰胺酶性能的新抗生素外,还要不断寻找新的β‐内酰胺酶抑制剂。可逆性竞争型β‐内酰胺酶抑制剂,如耐酶青霉素(甲氧西林、苯唑西林类)。具体临床上的给药方案参见各自的抗生素。
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