重复给予大剂量的促黄体素释放素(LHRH)或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林,在首次给药后能立即产生一过性的垂体‐性腺系统兴奋作用(急性作用),然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。醋酸亮丙瑞林的促黄体素(LH)释放活性约为LHRH的100倍,它的抑制垂体‐性腺系统功能的作用也强于LHRH。对子宫内膜异位症、子宫肌瘤或绝经前乳腺癌患者,每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林,使血清中雌二醇下降到接近绝经期的水平。对前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林,每4周1次,使血清睾酮浓度降至去势水平之下,表明本品有药理学的去势作用。给大鼠皮下注射醋酸亮丙瑞林后发现有下垂体良性腺肿。醋酸亮丙瑞林对早产儿、新生儿和乳儿的安全性尚未确定。
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