[速览]利 鲁 唑（力如太，Riluzole）

经胃肠道吸收，达峰时间为1～1.5小时，与血浆蛋白结合率为96%，平均半衰期为6～12小时。口服单剂50mg绝对生物利用度为60%，给药1周后达到稳态浓度。该药在肝内代谢，通过细胞色素P450酶代谢。是一种谷氨酸能递质抑制剂及细胞凋亡抑制剂，其中主要作用机制包括：①直接非竞争性阻断兴奋性氨基酸受体。使电压依赖的钠离子通道失活。激活G‐蛋白依赖的信号传导通路。适应证：MND，其他神经系统变性疾病。常见的不良反应包括乏力、恶心、呕吐、眩晕、嗜睡、口周感觉异常等，少数病人长期应用可出现血清转氨酶升高，故应定期复查肝功能。片剂：50mg。