[治疗]二、无嗜睡作用的H1受体拮抗剂

经典的H1受体拮抗剂都具有较大的脂溶性基团，容易通过血脑屏障而进入中枢，产生嗜睡、镇静（具体表现为认知能力和执行能力下降）等副作用。由于这类药物的化学结构与其他药物有相似部分，所以H1受体拮抗剂的专一性不强，常常表现出不同程度的拟交感、抗胆碱、抗5‐羟色胺、解痉、局部麻醉、镇痛等作用。从1980年开始，发现了对中枢神经系统渗透较低、对中枢有关受体亲和力较低的药物，这些药物在化学结构上与经典的H1受体拮抗剂有很大的不同。依巴斯汀在体内经氧化产生羧酸化合物卡瑞斯汀（carebastine），其抗组胺作用比其母体药物依巴斯汀更强。