本品为四氢叶酸的甲酰衍生物。本身无抗肿瘤作用,与氟尿嘧啶同时使用可加强后者作用,也用来作为高剂量甲氨蝶呤的解救剂使用。进入体内后经四氢叶酸还原酶作用转化为四氢叶酸,增强氟尿嘧啶对胸苷酸合成酶的抑制作用,从而抑制DNA合成。