西罗莫司(雷帕霉素)是一种新型免疫抑制剂,抑制促进T细胞增殖的IL‐2及IL‐4,从而进一步抑制T细胞活化发挥作用,体外试验表明,其作用强度优于CsA。由于西罗莫司在结构上与他克莫司及环孢素类似,因此具有相似的药动学特性,如组织及红细胞分布大,高肝脏代谢,较长的消除半衰期及低口服生物利用度。与CsA及他克莫司相似,西罗莫司PPK多数研究采用两室模型。