许多研究机构及制药公司投入巨资研制出大量的COX‐2选择性抑制剂[ 15,16 ],如二芳香基吡唑类、二芳香基咪唑类、庚烯类、环戊烯类、三苯类等等,其选择度(COX‐1与COX‐2的IC50之比)均远远超过传统的NSAID。经活性筛选、临床前、临床实验,第一个COX‐2特异性抑制剂药物塞来昔布(celecoxib,SC‐58635,4‐[ 5‐(4‐甲苯基)‐3‐三氟甲基‐1H吡唑‐1‐基]‐苯磺胺)于1998年经FDA批准开始上市。