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二、酶催化动力学

应该注意的是,首过提取的程度通常不能根据消除器官中各催化酶的含量来预测。CYP2D6在人肝总CYP450蛋白中仅占1.7%,但CYP2D6专属性底物如美托洛尔、普罗帕酮却具有较高的肝提取率,口服生物利用度低于50%。正如下面所述,底物‐酶亲和动力学常数k1、k - 1,产物形成的动力学常数k2,在决定药物代谢提取率方面与肝药酶总量(Et)一样重要。对于单一的酶催化系统,如CYP3A底物可形成位置异构代谢物,其Km则不同,这是例外情况。

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——《口服药物吸收与转运》
书名:《口服药物吸收与转运》
栏目:口服药物吸收与转运 > 第二篇 口服药物吸收 > 第九章 口服药物的系统前代谢 > 第三节 肝首过代谢
作者:孙进
参编:何仲贵,方晓玲,王堃,刘克辛,孙进
页码:411-412
版本:1
出版时间:2006-12-01
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