1 ﹒溶解度限制药物在体内的溶出(溶解)是药物吸收的前提,由于胃肠道内能将药物溶解的溶剂(胃液、肠液等)是有限的,因此,能溶解的药物是有限的。在通常情况下,对于溶解度足够大和吸收几乎不受限制的药物,药物的吸收与给药剂量有一种较好的比例关系。但对于难溶性药物,由于受到吸收的限制,药物在胃肠道内可能呈现出一种饱和溶液状态,此时,增大剂量,溶解的药物量不会明显增加,因此,单位剂量的吸收比例下降,生物利用度下降。典型的例子如灰黄霉素。该类药物应设法增加其溶解度,同时可以采取小剂量多次给药的方式,以提高生物利用度。图5‐8口服不同剂量灰黄霉素后,单位剂量的血药浓度随剂量的增加而下降。
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