为促性腺激素释放激素类似物或激动剂中的一种。它与天然激素主要的不同之处在于其第6位氨基酸(甘氨酸)为丝氨酸取代。化学结构改变之后,其生物活性为天然激素的100倍。正常情况下,下丘脑分泌Gn Rh呈脉冲式,使用戈舍瑞林后,药物持续作用于垂体,和垂体内的Gn Rh受体相结合,持续占用Gn Rh受体并移入细胞内,细胞膜Gn Rh受体缺乏,垂体FSH和LH节律分泌消失,从而抑制卵泡发育和排卵,血雌孕激素水平显著下降。首次注射21天后血雌激素水平达到绝经期水平,长期使用后,异位子宫内膜萎缩,甚至死亡。如果小剂量脉冲式用药可有助于助孕技术促超排卵。3 ﹒女性患者可引起骨密度丢失,必要时反向添加。
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