本品经肝脏代谢,在肝脏由肝脏微粒体混合功能氧化酶和酰胺酶作用,代谢产物由肾脏排泄,3%~5%以原形排出。一小部分利多卡因随胆汁排到肠道,在肠道内大部分被再吸收经肾脏排出。利多卡因是中效酰胺类局麻药,对外周神经的作用机制为通过抑制神经细胞膜的钠离子通道起到阻断神经兴奋与传导作用。利多卡因对中枢神经系统有兴奋和抑制双相作用。利多卡因能有效地抗室性心律失常,对于受损和部分去极化的纤维,能恢复其正常传导功能。利多卡因在注射部位按浓度梯度以弥散方式被神经组织摄取,穿透神经细胞膜,阻断神经兴奋与传导。2 ﹒若误将极量(500mg)利多卡因注入静脉,有引起心跳骤停的危险。
……