受体相关的基因表达调控作用一直被认为是包括GCs在内的甾体激素经典的作用机制。糖皮质激素和其受体的复合物(GC‐GR复合物)进入细胞核内以后,通过直接或间接两种不同的方式,一方面抑制炎性基因的表达,另一方面上调抗炎基因的表达,从而达到抗炎及免疫抑制的作用。GC‐GR复合物还可以上调某些蛋白的表达,包括annexin家族、核酸内切酶、中性肽链内切酶、血管紧张素转换酶等。其中annexin Ⅰ(即lipocortin)具有很强的抗炎作用,能够抑制磷脂酶A2,而后者是合成炎症介质花生四烯酸的重要催化物。
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