瑞舒伐他汀是HMG‐Co A还原酶选择性和竞争性拮抗剂,HMG‐Co A还原酶是羟甲戊二酸单酰辅酶A转化为甲醛戊酸的限速酶,而甲醛戊酸是胆固醇的前体。在动物的体内研究和培养的动物和人的细胞体外研究中显示,瑞舒伐他汀高选择性地作用于肝脏— — —胆固醇降低的靶器官。在体内和体外的研究中,瑞舒伐他汀通过两种方式发挥调理脂质的作用:①增加肝脏细胞表面LDL受体的数量,从而提高LDL的摄取和分解代谢。用于高脂血症和高胆固醇血症[美国FDA批准本品用于成年人混合性血脂异常症(fredrickson type Ⅱ a/Ⅱ b)、原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症和高甘油三脂血症]。
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