口服吸收完全,生物利用度80%~90%,T max为2~4小时,有效治疗浓度0.5~2.0ng/ml,蛋白结合率70%。肝内广泛代谢,约10%的药物以原形从肾脏排出,酸性尿中排泄快。半衰期8~12小时。该药电生理作用与利多卡因相似,对心肌抑制作用较小,可进入脑组织,具有抗惊厥及局麻作用。1 ﹒常见的不良反应神经系统副作用常见,如眩晕、震颤、运动失调、语音不清、视力模糊、复视、共济失调、精神错乱,可用安定治疗。2 ﹒心动过缓与低血压比较少见,严重时可静脉注射阿托品。3 ﹒胃肠道反应包括恶心、呕吐等,宜与食物同服,也可用药前静脉给予丙氯拉嗪12.5mg以减少头晕和呕吐。美西律与其他药物的相互作用,见表2‐6‐11。
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