[治疗]（二）蛋白结合与药效

对于毒副作用较大的药物来说，与血浆蛋白结合可起到减轻毒性和保护机体的作用。原因是由于结合率高，未结合即游离型药物浓度很小，以致由血管内膜渗入到其他组织液中的药物浓度也就不高。由表中数值可知，双氯西林等蛋白结合较强的青霉素，当与血浆蛋白结合时，抗菌效力显著降低。磺胺药物的蛋白结合与脑脊液浓度的关系见表2‐7。快速静注能够增加某些高蛋白结合药物的游离药物浓度，从而增加作用强度。如果蛋白结合在某药物分布过程中起重要作用时，任何血浆蛋白结合率的改变都会对治疗效果发生显著影响。药物与蛋白结合的问题以抗菌药物研究最多，是因为蛋白结合与药物抗菌作用的关系较为密切。