依普利酮是一种选择性醛固酮受体拮抗剂,它通过与醛固酮受体结合,从而阻断醛固酮的作用,即减少水钠潴留,减轻心脏后负荷。与螺内酯相反,它与其他甾体类受体几乎无亲和力,更能有效减少心肌纤维化及胶原细胞的增殖,从而延缓心肌重构,降低充血性心力衰竭的死亡率,且少有低钾血症发生。研究显示依普利酮可引起持续的血浆肾素和血清醛固酮升高,同时抑制醛固酮对肾素分泌的负反馈调节作用,但血浆中肾素活性的增加和体循环中醛固酮水平的升高,并不会抵消依普利酮对血压的控制作用。