[治疗]第3节 选择性环氧化酶‐2 抑制药

COX‐2由604个氨基酸组成，与COX‐1相比有61%同源性。通过X线晶体衍射技术证明两型COX除了氨基酸序列外，酶的活性部位结构也不同。例如在523位，COX‐1为异亮氨酸，而COX‐2则是缬氨酸，如此微小的差别使蛋白分子空间结构发生改变，形成特异的结合部位，造成药物对两类异构体选择性的差异，这就为研究人员设计和筛选药物提供了参考依据。目前已经应用于临床和正在研究的COX‐2抑制剂，按化学结构可分为磺酰胺类、砜类、阿司匹林结构变异化合物，包括尼美舒利、美洛昔康、Celecoxib、Rofecoxib（MK。口服剂量12.5～25mg。