[速览]利福喷汀

本品在胃肠道的吸收缓慢且不完全，健康成人单次口服4 mg／kg，血药峰浓度平均5.13 mg／L，血药消除半衰期（t 1／。主要在肝内酯酶作用下去乙酰化，成为25‐去乙酰利福平。后者在肝脏内去乙酰化比利福平慢，其蛋白结合率显著降低，它水解后形成无活性的3‐甲酰利福霉素。体外实验表明，利福喷汀与利福平存在着交叉耐药，但利福喷汀比利福平有更强的杀菌效力，部分结核分枝杆菌对利福平达到临床耐药时，仍未达到利福喷汀临床耐药，对利福平耐药的部分结核分枝杆菌对利福喷汀仍具有一定程度的敏感性。提示临床上对利福平耐药的结核病患者使用利福喷汀可能有一定效果，主张对利福喷汀进行常规定性药敏试验检查。