第四节 类药化合物合成路线选择与评价原则

通过路线设计和文献查阅，目标化合物的合成常常有几条不同的技术路线。从药物合成角度而言，选择最佳合成路线的基本原则是：实验条件无特殊要求，安全隐患小。原料和所用试剂购买方便，价廉易得，合成路线简捷，各步收率相对较高。简而言之，类药化合物的合成路线应当经济合理、现实安全。如果国外公司的试剂目录也没有某种试剂或原料时，就要考虑该路线的原料或中间体需要自己合成，从而使合成路线进一步延长。但有的合成路线属于直线式合成路线，例如图3‐22中第一条路线是以A为起始原料，经七步反应制得P。同一条合成路线中，某些单元反应的先后次序可以调整，而最后所得的产物相同，这时就需要研究单元反应次序如何安排更为合理。