目前临床上常用的质子泵抑制剂均为苯并咪唑类化合物,具有弱碱性,能迅速穿过胃壁细胞膜,到达壁细胞内的酸性环境后聚集在强酸性的质子泵分泌小管内,代谢成为亚磺酰胺类化合物。因此质子泵抑制剂对胃酸有较强烈的抑制作用,其抑酸作用远较H2受体阻断剂强。不同的质子泵抑制剂作用于H +‐K +‐ATP酶的靶点不同。如奥美拉唑与泮托拉唑主要涉及α亚基中半胱氨酸残基第4~6跨膜区的Cys813或822和第7~8跨膜区的Cys892。雷贝拉唑为新一代质子泵抑制剂,在吡啶环和苯并咪唑环上作了修饰,使理化性质发生一定的改变,活化pH的范围增大,起效快,作用强,是目前已知质子泵抑制剂中抑酸作用最强的。
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