青霉素是第一个用于临床的抗生素。此类抗生素均含6‐氨基青霉烷酸(6‐aminopenicilanic acid,6‐APA)母核,抗菌作用机制相同。具有抗菌作用强、毒性低和价格低廉的优点。但其天然产品青霉素抗菌谱窄、不耐酸、不耐酶(易被β‐内酰胺酶分解破坏而产生耐药性),且易引起过敏反应。为解决其上述问题,通过半合成修饰改造,研制出一些抗菌谱广、耐酸、耐酶或过敏反应发生率低的新型半合成青霉素。氨基类广谱青霉素对革兰阳性球菌和杆菌的抗菌活性与青霉素相当,但对粪肠球菌的抗菌活性较青霉素强,对革兰阴性菌中的脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟球菌、布氏杆菌、沙门菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌也有抗菌活性。
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