三、己糖转运体介导的脑靶向递药研究现状

肽类物质因较强的生理活性受到研究者的广泛关注，但由于其体内稳定性较差、BBB透过性较弱等原因，应用受到极大限制。Tomatis等（Tomatis R，1997）合成了阿片类啡肽及皮啡肽的糖基化类似物，糖基连接在Thr4位时的活性较低，而Thr7位糖基化肽在体内表现出极高的活性。尽管GLUT1可以转运多种药物入脑，但有研究表明与D‐葡萄糖结合的化疗药物D‐葡萄糖‐苯丁酸氮芥衍生物不被GLUT1转运（Halmos T，1996），而且还抑制了GLUT1的转运活性，说明GLUT1对底物的选择性较高，以其作为转运体时需要考虑前药的立体特异性。