本品口服后吸收完全,首关效应少,2~4小时达到血浆峰浓度。体内分布广泛,在胎盘及乳汁中也有分布,重复给药的平均分布容积为7.7~78.8L/kg。主要消除途径为经肝代谢和自肾排泄,大部分代谢为无活性物随尿排出,小部分羟化成无临床意义的代谢物,剩余原形药物也随尿排出。严重肾损害者、老年人和婴儿的半衰期延长,肝功能不全对半衰期无影响。由于本品仅阻滞β 1受体而对眼β 2受体无影响,因而它具有舒张眼部血管的作用,同时它还可抑制钙离子的细胞膜内流,因此倍他洛尔在降低眼压的同时可升高眼灌注压,从而促进视网膜血流的增加。
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