因含有酯的官能团,进入血液后即被血中的酯酶迅速水解代谢,主要代谢产物为邻‐氟苯甲酸和氨基丙二醇。静脉滴注20分钟后肝和肾的分布浓度较高,脑、脾中浓度最低,停止静脉滴注30分钟后。半衰期约5.6~6.5分钟,总血浆清除率高与血浆酯酶代谢有关。对心房的效应比普萘洛尔强3倍,比艾司洛尔强10倍,无内源性拟交感活性,对心脏无直接抑制作用,减慢异丙肾上腺素激动心率的作用,且随剂量的增加而递增。氟司洛尔属非选择性β‐受体阻断剂,也无肾上腺素α‐受体活性。注射剂:1mg。