本品对胃酸不稳定,不能口服给药。快速静脉注射(5~10分钟)2g和5g后,在5分钟内观察到平均血清药物浓度分别为239 μ g/m l和527 μ g/ml。蛋白结合率为20%~40%,与其他青霉素相似,苯咪唑青霉素主要分布于细胞外液。在胆汁及尿液中有较高的药物浓度。苯咪唑青霉素主要以肾小球分泌形式从肾脏排泄。大约50%~70%的原形药物在24小时内从尿中排出,少于10%的量被代谢成为青霉裂解酸的衍生物。正常肾功能的患者半衰期为1小时,半衰期存在剂量依赖性,随着给药剂量的增加而变长。