[治疗]伊立替康（CPT‐11）单药方案

晚期（转移性）结直肠癌的治疗，也可作为使用氟尿嘧啶治疗失败后的二线用药。CPT‐11是一种半合成喜树碱的可溶性衍生物，有一个与喜树碱相似的五元环化学结构，在这个五元环中的C 7位上加入了一个乙基，并在C 10位上加了一个双六氢吡啶酸链，从而使这一复合物具有可溶性，并与其他衍生物区别开来。CPT‐11是特异性拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，CPT‐11和SN38通过与拓扑异构酶Ⅰ和DNA形成的复合物稳定结合，特异性抑制DNA重联步骤，引起DNA单链断裂。1998年，美国FDA批准了伊立替康作为治疗晚期结直肠癌的药物，此后的两项关键研究确定了CPT‐11联合5‐Fu／LV作为转移性结直肠癌的一线标准治疗的地位。