本品为叶酸拮抗剂,具有较强的免疫抑制作用。其选择性地作用于增殖中的细胞,阻止免疫母细胞进一步分裂增殖,使之不能产生小淋巴细胞和浆细胞,对体液免疫的抑制作用似较对细胞免疫的作用为强。由于本品抑制细胞增殖,还能抑制对组胺等炎性介质的反应,故本品尚具有很强的抗炎作用。本品注射给药起效迅速,常在1~2天内见效。轻度患者可单用甲氨蝶呤治疗。中度以上病例,采用甲氨蝶呤与抗淋巴细胞球蛋白(ALG)联合治疗,有一定程度的改善。应用免疫抑制量的甲氨蝶呤后24小时内再给予适量的亚叶酸钙(甲酰四氢叶酸钙,CF),可对抗甲氨蝶呤的毒性,但几乎不影响其免疫抑制作用。
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