[治疗]119．美托洛尔 Metoprolol

本品属于Ⅱ A类、无部分激动活性的β 1受体阻断药（心脏选择性β受体阻断药）。它阻断β 1受体，无膜稳定作用。其阻断β受体的作用约与普萘洛尔相等，但对β 1受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔相似。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈线性关系。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔，肝脏代谢率达95%，其在体内的代谢受遗传因素的影响。美托洛尔与维拉帕米和二氢吡啶类钙拮抗剂合用,可能会增加负性变力和变时作用。