[治疗]第五节 钙通道拮抗剂

尼莫地平为双氢吡啶类Ca 2 ＋通道阻滞药，具有以下药理作用：①对脑血管的作用：正常情况下，血管平滑肌的收缩依赖于Ca 2＋进入细胞内，引起跨膜电流的去极化。当用于蛛网膜下腔出血的治疗时，脑脊液中的药物浓度可达12.5ng／ml；②对神经系统的作用：尼莫地平可选择性扩张脑血管，增加脑组织的血流量，从而起到脑保护作用，且极易通过血‐脑脊液屏障，主要分布在与学习、记忆有关的脑皮层和海马等区域。动物实验显示，尼莫地平可改善老年大鼠的协调功能，并改善学习过程，还可显著降低老化过程中血管周围常见的纤维变性、基底膜增厚、淀粉样多肽和脂质沉积的发生率；③对老年痴呆症的作用：许多脑血管病和老年痴呆症的一个共同的病理特征是血管平滑肌细胞和神经细胞内的钙离子浓度过高，导致血管收缩、痉挛，神经细胞内能量耗竭、自由基产生增多、细胞膜受损直至细胞死亡。尼莫地平作用于电压依赖性钙通道的双氢吡啶类受体，引起受体构型发生改变，使Ca 2 ＋通道稳定在静止或不活动状态，从而阻断钙离子内流，降低细胞内钙浓度。虽无系统研究，但理论上与地拉夫定、安普那韦联用可导致尼莫地平的代谢降低，血浆浓度增高，毒性增加。 （1）口服给药：①急性脑血管病恢复期：可用30～40mg，每日4次，或每4小时1次；②缺血性脑血管疾病及各型痴呆症：每次30～60mg，一日3次，连续1个月为1 疗程；③偏头痛：每次40mg，一日3次，12周为1 疗程；④突发性耳聋：每日40～60 mg，分3次服用。病情稳定后，改为口服或鼻饲，每次30～60mg； （3）脑池内滴注：脑动脉瘤切