多肽药物的体内过程相当复杂。其生理活性和体内过程不仅与其一级结构有关,而且与其二级和三级结构有关,在体内受广泛的多肽降解作用以及多种不同类型的结合蛋白,如抗体、受体、受体拮抗剂等的影响。3)刷状缘胞液酶:包括氨基三肽酶、脯氨酸肽酶、脯氨酰肽酶、二肽酶及肌肽酶,其典型的底物分别为中性二肽、N末端为Pro的三肽、C‐末端为Pro/马尿酸的亚胺二肽、N‐末端为Pro/马尿酸的亚胺二肽、肌肽(β‐丙氨酰组氨酸).再吸收过程是饱和过程,随着剂量的升高,重吸收比率下降,且阳离子多肽较阴离子多肽更易被吸收。相对分子质量较大的酸性多肽及与残留碱基和极性基团结合的疏水性相对分子量大的多肽药物倾向于通过胆汁排泄。
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