凝血酶是最强的血小板激活物。根据药物对凝血酶的作用位点可分为: ①双功能凝血酶抑制药,如水蛭素可与凝血酶的催化位点和阴离子外位点结合。阴离子外位点凝血酶抑制药,仅通过催化位点或阴离子外位点与凝血酶结合发挥抗凝血酶作用。水蛭素对凝血酶具有高度亲和力,是目前所知最强的凝血酶特异性抑制剂。可抑制凝血酶所有的蛋白水解作用,如裂解纤维蛋白、血纤肽和纤维蛋白原。水蛭素与凝血酶以1 ∶ 1结合成复合物,使凝血酶灭活。该药不仅阻断纤维蛋白原转化为纤维蛋白凝块,而且对激活凝血酶的因子Ⅴ 、 Ⅷ 、 Ⅻ ,以及凝血酶诱导的血小板聚集均有抑制作用,具有强大而持久的抗血栓作用。目前尚无有效的水蛭素解毒剂。
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