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333﹒怎样评估单次或多次给药后的生物利用度?

答:评定生物利用度通常涉及3个参数:最高血浆药物浓度(峰浓度),达到最高血浆药物浓度的时间(达峰时间)和血浆浓度‐时间曲线下面积(AUC)。然而,达峰时间也不是理想的指标,因为接近高峰区血药浓度相对平坦,是一个离散的值,其值大小依赖于采血样的频率和测定的重现性。测定生物利用度可使用单次也可用多次给药法。而多次给药获得的血浆浓度常高于单次给药,易于做药物分析,并更接近临床真实情况。以固定剂量和固定间隔时间多次给药,经过4~5个消除半衰期,血药浓度接近稳态(即在固定的间隔时间内吸收的药量相当于消除的药量)水平。生物利用度也可在多次给药达到稳态的条件下通过测量24小时尿中出现的原形药来评定。

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——《药物动力学常见问题速查手册》
书名:《药物动力学常见问题速查手册》
栏目:药物动力学常见问题速查手册 > 第四部分 药物动力学的临床应用(115题) > 生物利用度与生物等效性
作者:吴笑春
参编:辛华雯,何斌,熊方武,杜佐华,熊方武
页码:336-337
版本:1
出版时间:2011-06-01
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